Введение. С целью проведения фармацевтической разработки новых лекарственных форм необходимо изучить проницаемость активной фармацевтической субстанции (АФС) через различные барьеры организма человека. Определение проницаемости является одним из ключевых этапов выбора лекарственной формы для разрабатываемого препарата. Проницаемость определяет не только путь введения, но и дозировку, наличие и состав вспомогательных веществ. Одним из наиболее распространенных способов оценки проницаемости на стадии доклинических исследований в настоящее время является проведение экспериментов на клеточных моделях Caco-2. Их использование позволяет воссоздать условия, близкие к реальным условиям в желудочно-кишечном тракте организма человека [1]. Это сравнительно недорогой и достаточно эффективный метод определения проницаемости АФС. Цель. Экспериментальное определение степени кишечной проницаемости противовирусного препарата Риамиловир (Триазавирин®) на модели клеточной линии Caco-2 (колоректальной аденокарциномы толстой кишки). Материалы и методы. Эксперимент по определению проницаемости АФС Риамиловир (Триазавирин®) производства ООО "Завод Медсинтез" проводился на модели клеточной линии Caco-2 (колоректальная аденокарцинома толстой кишки), полученной из коллекции культур клеток института биологии гена РАН (ИБГ РАН, г. Москва, Россия). Клетки культивировались на мембране в течение 21 дня, после чего к ним вносили раствор риамиловира в концентрации 250 мкМ. После инкубации методом ВЭЖХ количественно определяли концентрацию препарата в базолатеральной среде. Результаты. Анализ полученных хроматограмм выявил среднее содержание риамиловира в акцепторных лунках 8,42 μmol/L. Далее был рассчитан ключевой параметр – показатель кажущейся проницаемости (PAPP) из апикального в базолатеральный слой, который составил 5,2 × 10⁻⁶ см/с, что свидетельствует об умеренной (20-70%) степени проницаемости лекарственного вещества. Обсуждения. Значение кажущейся проницаемости риамиловира указывает на среднюю проницаемость препарата, однако экстраполяция результатов на абсорбцию в организме человека требует осторожности из-за возможного пресистемного метаболизма и особенностей модели Caco-2. Для получения более точных данных необходимы дополнительные эксперименты, например, в условиях различных значений pH. Выводы. Результаты проведенного эксперимента свидетельствуют об умеренной способности риамиловира проникать через эпителий кишечника. Однако с целью выбора наиболее оптимальной лекарственной формы с более высокой биодоступностью необходимо дальнейшее исследование проницаемости на других биологических моделях и разработка методов повышения уровня абсорбции.